Kaffee enthält Koffein, eine Art Stimulans, das Schläfrigkeit verhindert und das Energieniveau einer Person erhöht. Koffein gilt als psychoaktive Droge, die zur Klasse der Xanthen-Stimulanzien gehört . Im Gegensatz zu den meisten psychoaktiven Drogen ist Koffein jedoch nicht reguliert und wird von der US-amerikanischen Food and Drug Administration als "allgemein als sicher angesehen" eingestuft.
Das Einsetzen der Schläfrigkeit wird durch die allmähliche Verlangsamung der Nervenzellaktivität im Gehirn verursacht, die wiederum durch einen Neurotransmitter im Gehirn namens Adenosin verursacht wird, wenn er an Adenosinrezeptoren im Gehirn bindet. Der Bindungsakt aktiviert die Adenosinrezeptoren, was eine zelluläre Reaktion auslöst, die die Schläfrigkeit verstärkt.
Koffein ahmt Adenosin nach und kann auch an die Adenosinrezeptoren im Gehirn binden. Anstatt jedoch die Schläfrigkeit zu erhöhen, antagonisiert die Bindung von Koffein an die Adenosinrezeptoren die Rezeptoren. Dies bedeutet, dass die Koffeinbindung an die Adenosinrezeptoren eine andere zelluläre Reaktion durch Erhöhung der Wachheit bewirkt und gleichzeitig das echte Adenosin daran hindert, an Adenosinrezeptoren zu binden.
Für die meisten Menschen beträgt die wirksame Koffeindosis zur Steigerung der Aufmerksamkeit und Wachheit etwa 100 bis 200 Milligramm, bemerkt WebMD. Eine 5-Unzen-Tasse Kaffee enthält etwa 100 Milligramm Koffein, aber der tatsächliche Koffeingehalt kann je nach Stärke des verwendeten Kaffees variieren.