Verschiedene Arten von Topoisomerasen haben unterschiedliche Funktionen. Dazu gehören der Zugriff auf DNA, der Rekombinationsprozess Strangbruch, das Entfernen von DNA-Supercoils, die Chromosomenkondensation und das Entwirren verflochtener DNA. Alle Formen von Topoisomerasen sind eine Art von Enzym, das für . verantwortlich ist DNA-Supercoiling-Regulierung.
Topoisomerasen sind ein häufiger Fokus bei der Behandlung von Krankheiten. Es gibt zwei Arten von Antibiotika, darunter Cumarine und Chinolone, die die Topoisomerase II und IV nutzen. Diese Antibiotika hemmen die Fähigkeit der Bakterien, DNA zu replizieren, was sie bei bakteriellen Erkrankungen wie Tuberkulose, Lungenentzündung und Malaria nützlich macht.
Eukaryotische Topoisomerase Typ I und II sind hilfreich bei der Entwicklung verschiedener Krebsmedikamente. Medikamente, die Typ I hemmen, verursachen DNA-Einzelstrangbrüche, die zu replikationsvermittelten Schäden führen. Dies ist vorteilhaft, da es eine einfachere und effizientere Reparatur der DNA in normalen Zellen im Vergleich zu Krebszellen ermöglicht. Dieser Typ ist auch bei der Geninaktivierung von Vorteil. Medikamente, die Typ II hemmen, gehören zu den häufigsten Krebsmedikamenten, da sie DNA-Doppelstrangbrüche verursachen. Einige Medikamente zielen auf beide Arten von Topoisomerase ab, was dazu beiträgt, die Anti-Krebs-Wirkung viel stärker zu machen und den Medikamenten mehrere positive Wirkungen zu verleihen. In einigen Fällen ermöglicht dies ein Hybridmedikament mit einem bestimmten Ziel.