Neurotransmitter-Rezeptoren befinden sich auf der Zelloberfläche bestimmter Liganden, postsynaptischer Zellen und manchmal präsynaptischer Zellen. Obwohl sie am häufigsten im Nervensystem zu finden sind, sind sie auch in einigen Muskel- und Immungeweben vorhanden.
Neurotransmitter-Rezeptoren empfangen Signale und regen als Reaktion einen zellulären Prozess an oder hemmen ihn. Da jedes Neuron mit mehr als 15.000 anderen Neuronen verbunden ist, erzeugt die Mehrheit der Neurotransmitter-Rezeptoren erregende Reaktionen. Nach Erhalt eines Neurotransmitters löst der Rezeptor in der Regel ein Aktionspotential aus, das dann an anderer Stelle zu einem zellulären Prozess führt. Die meisten sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die sich mehr als einmal über die Zelloberfläche erstrecken.
