Antibiotika waren in der Antike in Form von Schimmelpilzen vorhanden. Der britische Wissenschaftler Sir Alexander Fleming entdeckte 1928 Penicillin, den ersten Wirkstoff, der starke antibakterielle Eigenschaften aufwies. Selman Waksman prägte 1941 den Begriff Antibiotikum, so das National Center of Biotechnology Information, National Institutes of Health.
Im 19. Jahrhundert beobachteten mehrere Wissenschaftler, darunter Joseph Lister, John Tyndall und Joseph Tyndall, die antibakterielle Wirkung des Penicillium-Pilzes im menschlichen Körper, so die Erfinder von About.com. 1904 schlug Paul Ehrlich die Idee einer "Wunderwaffe" vor, einer Substanz, die nur auf die krankheitserregenden Mikroben abzielt, ähnlich wie Antibiotika. Das Medikament, das unter dem Markennamen Salvarsan verkauft wird, war das am häufigsten verschriebene Medikament, bis Penicillin in den 1940er Jahren weit verbreitet war.
