Das inaktive Molekül Pepsinogen wird in einer stark sauren Umgebung gespalten, um das aktive Enzym Pepsin abzugeben. Pepsinogen wird im Magen von Hauptzellen produziert.
Der andere Hauptzelltyp im Magen ist die Parietalzelle. Diese Zelle ist darauf spezialisiert, Salzsäure freizusetzen, die der Katalysator für die Umwandlung von Pepsinogen in Pepsin ist. Sowohl die Haupt- als auch die Belegzellen werden durch das Molekül Gastrin stimuliert, das im Blut gebildet wird, wenn im Dünndarm Peptide nachgewiesen werden. Gastrin wird durch einen negativen Rückkopplungsmechanismus reguliert und der Spiegel sinkt, wenn hohe Säuremengen im Magen festgestellt werden. Dies verhindert eine übermäßige Säureproduktion und hält den Magen auf einem optimalen pH-Wert von etwa 2.
Pepsinogen ist als inaktives Vorläufermolekül als Zymogen oder Proenzym bekannt. Das aktive Peptid Pepsin ist eine Protease, die zusammen mit Salzsäure Nahrung im Magen in kleine Peptide zerlegt. Dieser Schritt ist wichtig für den Verdauungsprozess, da die in der Nahrung enthaltenen Nährstoffe im Dünndarm besser aufgenommen werden, wenn sie ausreichend abgebaut wurden.
In Fällen, in denen zu viel Salzsäure produziert wird, kann Sodbrennen oder Reflux auftreten. Um dem entgegenzuwirken, wurden mehrere Klassen von Medikamenten entwickelt, darunter Histamin-2-Blocker und Protonenpumpenhemmer.
