Pepsin wird in seiner inaktiven Form, Pepsinogen, sezerniert, da es ein starkes Mittel zum Abbau von Proteinen ist und somit sowohl für ungeschützte Körperteile als auch für sich selbst eine Gefahr darstellt. Pepsin ist eine Proteinverbindung , und Laborproben des Enzyms müssen kühl gehalten werden, um eine Selbstverdauung zu verhindern.
Pepsinogen wird in Pepsin umgewandelt, sobald es mit der sauren Umgebung des Magens in Kontakt kommt. Sobald es in den Darm gelangt, werden die Säuren aus dem Magen neutralisiert und das Pepsin wird wieder inaktiv. Pepsin verursacht Schäden bei Magenreflux, bei dem der Mageninhalt in die Speiseröhre austritt.
Pepsin baut Proteine nicht vollständig ab und ist nur eines von drei Enzymen im Magen, die beim Proteinabbau helfen. Die Aminosäuren und andere Proteinfragmente sind klein genug, um vom Dünndarm aufgenommen zu werden, sobald sie vom Magen freigesetzt wurden. Eine kleine Menge Pepsin gelangt aus dem Magen in den Blutkreislauf, wo es weiter größere Proteinfragmente abbaut, die vom Dünndarm aufgenommen werden.
Pepsin hat kommerzielle Anwendungen und wird normalerweise aus Schweinemägen gewonnen. Es wird in der Lederindustrie verwendet, um Haare und Gewebe von Häuten vor dem Gerben zu entfernen.