Laut der American Cancer Society sind häufige Nebenwirkungen von Östrogenblockern Müdigkeit, Hitzewallungen, Scheidentrockenheit, Scheidenausfluss und Stimmungsschwankungen. Selten sind schwerwiegendere Nebenwirkungen wie ein erhöhtes Risiko für Endometriumkarzinom oder Herzinfarkt und Uterussarkom sowie Blutgerinnsel, meist in den Beinen, die abbrechen und eine Lungenembolie verursachen können, möglich.
Bei postmenopausalen Frauen ist eine weitere mögliche Nebenwirkung im Zusammenhang mit der Anwendung von Östrogenblockern der Schlaganfall, stellt die American Cancer Society fest. Bei prämenopausalen Frauen kann Östrogen eine Ausdünnung der Knochen bewirken, während es bei postmenopausalen Frauen die Knochen stärken kann. Bei Frauen mit Knochenmetastasen können hohe Kalziumspiegel im Blut oder Schmerzen und Schwellungen der Knochen oder Muskeln auftreten, die als Tumorschub bekannt sind.
Östrogen fördert die Krebsarten, die Östrogenrezeptor-positiv sind; zwei von drei Brustkrebsarten sind dieser Art, erklärt die American Cancer Society. Dies macht die Einnahme von Östrogen-blockierenden Therapien die Möglichkeit von Nebenwirkungen wert. Sie können allein, in Verbindung mit anderen Therapien, als Folgetherapie nach Beendigung der Krebsbehandlung oder bei Wiederauftreten oder Ausbreitung des Krebses eingesetzt werden. Sie helfen jedoch nicht bei Krebs, der Östrogenrezeptor-negativ ist.