Der Wirkstoff in Lactaid ist Laktase, ein Verdauungsenzym, das die in der Milch enthaltene Zuckerart abbaut. Laktase wird auf natürliche Weise vom Körper aller Säuglingstiere hergestellt, die von ihren Müttern gesäugt werden, aber erwachsene Tiere und viele erwachsene Menschen produzieren dieses Enzym nach der Entwöhnung nicht mehr.
Die Laktase in Lactaid stammt aus Aspergillus oryzae, einem Pilz, der in der Lebensmittelproduktion, insbesondere in der traditionellen asiatischen Küche, weit verbreitet ist. Laktase gilt allgemein als sicher und verhindert Blähungen, Durchfall und Krämpfe als Reaktion auf das Essen oder Trinken von Milchprodukten. Diese gastrointestinalen Wirkungen werden durch Laktose, einen Zucker, verursacht. Manche Menschen können Laktose bis ins Erwachsenenalter verdauen, aber viele Menschen können und sind laktoseintolerant. Laktasekonsum in Form von Lactaid oder ähnlichen Medikamenten behebt dies, indem das richtige Enzym zum Abbau von Laktose bereitgestellt wird, sobald es den Dünndarm erreicht.